5 alpha Reductase (5α-还原酶)

5α-reductase

类固醇 5-α 还原酶 (5AR) 是一种膜结合蛋白，负责将类固醇（例如睾酮、孕酮和雄烯二酮）还原为 5-α 还原代谢物，例如 5-α 双氢睾酮 (DHT)、5-α 双氢孕酮和雄烯二酮。人类中有三种 5AR 同工酶：SRD5A1、SRD5A2 和 SRD5A3。SRD5A1 和 SRD5A2 具有 5-α 还原人类类固醇的功能。DHT 是一种比睾酮更有效的雄激素，在雄激素受体激活中发挥作用。

5αR2 的失活突变会导致性发育障碍。5AR的调控对于良性前列腺增生（BPH）和前列腺癌（PC）的治疗具有重要意义，5AR抑制剂被广泛应用于治疗雄激素依赖性的良性或恶性前列腺疾病。

Steroid 5-α reductase (5AR) is a membrane-bound protein that is responsible for reducing steroids such as testosterone, progesterone, and androstenedione to 5-α reduced metabolites such as 5-α dihydrotestosterone (DHT), 5-α dihydroprogesterone and androstanedione, respectively. There are three isoforms of 5AR in humans: SRD5A1, SRD5A2, and SRD5A3. SRD5A1 and SRD5A2 have functionality for 5-α reduction of steroids in humans. DHT is a more potent androgen than testosterone and has a function in androgen receptor activation.

The inactivating mutations in 5αR2 lead to disorders of sexual development. The regulation of 5AR is important for the treatment of benign prostate hyperplasia (BPH) and prostate cancer (PC), and 5AR inhibitors are widely used for the treatment of androgen-dependent benign or malignant prostatic diseases.

5 alpha Reductase 相关产品 (42):

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (34) 拮抗剂 (1) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-118091

LY191704	Inhibitor
LY191704 作为一种苯并喹啉酮，是一种高效、非甾体、非竞争性和选择性 human type I 5α-reductase 抑制剂。LY191704 是 LY300502 和 LY300503 化合物的外消旋混合物。LY191704 可能有助于研究由 human type I 5α-reductase 产生的二氢睾酮 (DHT) 过多引起的人类内分泌紊乱。

HY-106951

MK 386
MK 386 (L-733692) 是一种选择性 5-α-还原酶 I 抑制剂，用于抑制前列腺癌。

HY-121700

L-751788	Inhibitor
L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴，L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。

HY-19292

AS-601811	Inhibitor
AS-601811(compound 47) 是一种 5 α -还原酶1 (SRD5A1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM，可用于脱发和多毛症的研究。

HY-118091B

LY300503	Control
LY300503 是 LY191704 的对映异构体。LY191704 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。

HY-106129

Izonsteride	Inhibitor
Izonsteride (Compound LY320236) 是 5α-还原酶 (5α-reductase) 的抑制剂 (IC₅₀=11.6 nM (type I); 7.37 nM (type II))。LY320236 通过抑制甾体 5α-还原酶活性，阻止睾酮 (T) 转化为二氢睾酮 (DHT)。LY320236 能够显著抑制 LNCaP 肿瘤在胸腺小鼠中的生长，且未出现明显的宿主毒性。

HY-118091A

Bexlosteride	Inhibitor
Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。

HY-13635R

Finasteride (Standard) 非那雄胺（标准品） ; 非那斯特萊（标准品） ; 非那司提（标准品） ; 非那甾胺（标准品）	Inhibitor
Finasteride (Standard) 是 Finasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC₅₀ 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。

HY-13613S2

Dutasteride-¹³C,¹⁵N,d 度他雄胺-¹³C,¹⁵N,d	Inhibitor
Dutasteride-¹³C,¹⁵N,d 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

HY-N7510R

12-O-Methylcarnosic acid (Standard) 12-O-甲基鼠尾草酸 (Standard)	Inhibitor
12-O-Methylcarnosic acid (Standard) 是 12-O-Methylcarnosic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸，是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分，IC₅₀ 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。

HY-125065

MK-4541	Antagonist
MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。

HY-13613S

Dutasteride-¹³C₆ 度他雄胺-¹³C₆
Dutasteride-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

HY-N0440R

Germacrone (Standard)	Inhibitor
Germacrone (Standard) 是 Gemmacrone (HY-N0440) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone (Standard) 是一种具有多种生物活性的倍半萜化合物。Germacrone (Standard) 可抑制 H1N1 和 H3N2 甲型流感病毒以及乙型流感病毒。Germacrone (Standard) 通过调节 Th1/Th2 平衡和抑制 NF-κB 信号传导来阻止关节炎的进展。Germacrone (Standard) 可将细胞周期停滞在 G0/G1 和 G2/M 期，并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Germacrone (Standard) 抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 并具有抗雄激素作用。Germacrone (Standard) 具有神经保护功能，可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。Germacrone (Standard) 还具有抗氧化活性。

HY-13635A

Finasteride acetate 醋酸非那雄胺	Inhibitor
Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC₅₀ 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。

HY-105217

Turosteride	Inhibitor
Turosteride 是一种选择性 5 alpha-reductase 抑制剂，对人和大鼠前列腺 5 alpha-还原酶的 IC₅₀ 值分别为 55 和 53 nM。Turosteride 可以减轻前列腺和精囊的重量。

HY-19284

FR-146687	Inhibitor
FR-146687 (FK 687) 是一种选择性且具有口服活性的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂，对大鼠和人类 5α-还原酶的 IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 4.6 nM。FR-146687 对其他类固醇氧化还原酶没有抑制作用。

HY-N13195

(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one	Inhibitor
(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 显示出 5α-还原酶 (5a-reductase) 抑制活性，其 IC₅₀ 值为 41.9 μM。(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 抑制了由睾酮诱导的大鼠腹侧前列腺的生长。(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 有望用于良性前列腺增生 (BPH) 以及其他与 5α-二氢睾酮 (DHT) 相关疾病的研究，如痤疮和男性型脱发。

HY-165595

Glutamic acid-alanine-glycine mixture	Activator
Glutamic acid-alanine-glycine mixture 是一种具有口服活性的睾酮 5α-还原酶 (5α-reductase) 激活剂。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 通过增强 5α-reductase 的活性和游离氨基酸含量，从而对前列腺功能具有一定的促进作用。但当与睾酮和Estradiol (HY-B0141R) 联合使用时，Glutamic acid-alanine-glycine mixture 会导致 5α-reductase 活性抑制和游离氨基酸水平下降。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 可用于前列腺功能和内分泌疾病的研究。

HY-B1734

16-Dehydropregnenolone acetate	Inhibitor
16-Dehydropregnenolone acetate (16-DPA) 是一种甾醇化合物，是一种具有口服活性的 17α-羟化酶 (17α-hydroxylase) 和 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。16-Dehydropregnenolone acetate 也是一种有效的胆汁酸受体 (BAR)/法呢醇X受体 (FXR) 拮抗剂。16-Dehydropregnenolone acetate 具有降血脂和抗癌作用。16-Dehydropregnenolone acetate 是药物中间体，可用于合成 Dexamethasone (HY-14648) 及其他相关甾体药效载体。

HY-107385R

Epristeride (Standard) 爱普列特(Standard)	Inhibitor
Epristeride (Standard)是 Epristeride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epristeride (ONO-9302) 是人类固醇 5α-还原酶异构体 2 的选择性，特异性和非竞争性抑制剂，具有口服活性。Episteride 对 SR 同工酶 2 具有抑制作用，K_i 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。

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